Produkte

Verskeie guanosien-analoë, bv asiklovir (en sy orale prodrug valaciclovir), penciclovir (in sy orale prodrug vorm, famciclovir) en ganciclovir, word wyd gebruik vir die behandeling van herpesvirus [dws herpes simplex virus tipe 1 (HSV-1), en tipe 2 (HSV-2), varicella-zoster-virus (VZV) en/of menslike sitomegalovirus (HCMV)] infeksies.In onlangse jare is verskeie nuwe guanosien-analoë ontwikkel, insluitend die 3-ledige siklopropylmetiel en -meteniel derivate (A-5021 en synguanol) en die 6-ledige D- en L-siklohekseniel derivate.Die aktiwiteit van die asikliese/karbosikliese guanosien-analoë is bepaal teen 'n wye spektrum van virusse, insluitend die HSV-1, HSV-2, VZV, HCMV, en ook menslike herpesvirusse tipe 6 (HHV-6), tipe 7 (HHV-) 7) en tipe 8 (HHV-8), en hepatitis B-virus (HBV).Daar is gevind dat die nuwe guanosien-analoë (dws A-5021 en D- en L-siklohekseniel G) besonder aktief is teen daardie virusse (HSV-1, HSV-2, VZV) wat kodeer vir 'n spesifieke timidienkinase (TK), wat suggereer dat hul antivirale aktiwiteit (ten minste gedeeltelik) afhang van fosforilering deur die virus-geïnduseerde TK.Gemerkte antivirale aktiwiteit is ook opgemerk met A-5021 teen HHV-6 en met D- en L-siklohekseniel G teen HCMV en HBV.Die antivirale aktiwiteit van die asikliese/karbosikliese nukleosiedanaloë kan merkbaar versterk word deur mikofenolsuur, 'n kragtige inhibeerder van inosien 5'-monofosfaat (IMP) dehidrogenase.Die nuwe karbosikliese guanosien-analoë (dws A-5021 en D- en L-siklohekseniel G) hou groot belofte in, nie net as antivirale middels vir die behandeling van herpesvirusinfeksies nie, maar ook antitumormiddels vir die gekombineerde geenterapie/chemoterapie van kanker, mits (deel van) die tumorselle deur die virale (HSV-1, VZV) TK-geen getransduseer is.