Produkte

Benaderings tot die behandeling van T2DM, 'n siekte wat gekenmerk word deur die dubbele defek van eilandsel-disfunksie en insulienweerstand, sluit middels in wat die afskeiding van insulien deur die pankreas (sekretagoge) verhoog, middels wat die sensitiwiteit van teikenorgane vir insulien verhoog (sensitiseerders), en middels wat die glukose-absorpsietempo vanaf die spysverteringskanaal verlaag.Liraglutide, die GLP-1-reseptoragonis om die mark te bereik, besit 'n 97% homologie met GLP-1 met slegs twee aminosuurveranderinge en die byvoeging van 'n vetsuursyketting.Spesifiek, die lisien in posisie 34 is vervang met 'n arginien, en die lisien in posisie 26 is gemodifiseer met 'n C16 asielketting via 'n glutamoylspasieerder.Liraglutied verkry sy weerstand teen DPP-4-afbraak uit sy geneigdheid om misel te vorm en om aan albumien te bind.Anders as sy voorganger exenatide, wat twee daaglikse onderhuidse inspuitings voor die eerste en laaste maaltye van die dag vereis, word liraglutide goedgekeur as 'n eenmalige behandelingsregime en kan dit in kombinasie met metformien of 'n sulfonielureum gebruik word by pasiënte met onvoldoende glukemiese beheer met of monoterapie of gekombineerde dubbele terapie.Dit word ook goedgekeur in kombinasie met die dubbele terapie van metformien en 'n tiazolidinedion by pasiënte met onvoldoende glukemiese beheer.Liraglutide het 'n bindingssterkte van 61 pM (EC50= 55 pM vir GLP-1) vir die gekloonde menslike GLP-1-reseptor vertoon.