Produkte

Koolstofanhidrase-aktiveerders: die eerste aktiveringsstudie van die menslike sekretoriese isovorm VI met aminosure en amiene.

Die sekretoriese isosiem van menslike koolstofanhidrase (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, is gekloon, uitgedruk en gesuiwer in 'n bakteriese uitdrukkingsisteem.Die kinetiese parameters vir die CO(2)-hidrasiereaksie het bewys dat hCA VI ak(kat) van 3,4 x 10(5)s(-1) en k(kat)/K(M) van 4,9 x 10(7)M besit (-1)s(-1) (by pH 7.5 en 20 grade C).hCA VI het 'n beduidende katalitiese aktiwiteit vir die fisiologiese reaksie, van dieselfde orde van grootte as die alomteenwoordige isovorm CA I of die transmembraan, tumor-geassosieerde isosiem CA IX.Daar is getoon dat 'n reeks aminosure en amiene as CA VI-aktiveerders optree, met veranderlike doeltreffendheid.l-His, l-Trp en dopamien het swak CA VI-aktiverende effekte getoon (K(A)s in die reeks van 21-42 mikroM), terwyl d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonien , en sommige piridiel-alkielamiene was beter aktiveerders, met K(A)s in die reeks van 13-19 mikroM.Die beste CA VI-aktiveerders was l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe en histamien, met K(A)s in die reeks van 1.23-9.31 mikroM.Al hierdie aktiveerders versterk k(cat), wat geen effek op K(M) het nie, en neem dus deel aan die tempo-bepalende stap in die katalitiese siklus, die protonoordragreaksies tussen die ensiem aktiewe plek en die omgewing.