Produkte

Die inhibisie van die β-koolstofanhidrases (CAs, EC 4.2.1.1) van die patogene swamme Cryptococcus neoformans (Can2) en Candida albicans (Nce103) met 'n reeks van 25 vertakte alifatiese en aromatiese karboksilate is ondersoek.Menslike isovorme hCA I en II is ook by die studie ingesluit vir vergelyking.Alifatiese karboksilate was oor die algemeen millimolêre hCA I en II inhibeerders en lae mikromolêre/submikromolêre β-CA inhibeerders.Aromatiese karboksilate was mikromolêre inhibeerders van die vier ensieme, maar sommige van hulle het lae nanomolêre aktiwiteit teen die swampatogene ensieme getoon.4-hidroksie- en 4-metoksi-bensoaat het Can2 geïnhibeer met K(I)s van 9.5-9.9 nM.Die metielesters, hidroksamate, hidrasiede en karboksamiede van sommige van hierdie derivate was ook effektiewe inhibeerders van die α- en β-CAs is hier ondersoek.

Parabene is van die preserveermiddels wat die meeste gebruik word om mikrobiese groei te inhibeer en die raklewe van 'n reeks verbruikersprodukte te verleng.Die doel van die huidige studie was om insig te verkry in die metabolisme van parabene in borskankerselle (MCF7) aangesien hulle estrogeniese aktiwiteit teenoor hierdie selle getoon het en in borskankerweefsel opgespoor is.Die toksisiteit van parabene vir MCF7-selle is met behulp van MTT-toetse bepaal.Hidrolise van metiel-, butiel- en bensiel-paraben tot p-hidroksibensoësuur is in gekweekte MCF7-selle en in sellulêre homogenate ontleed.Glukuronidasie en sulfokonjugasie is bestudeer in MCF7 homogenate, en parabene is deur HPLC ontleed.Metiel-paraben is baie minder giftig as butiel en bensiel-paraben.Parabene was heeltemal stabiel in MCF7 homogenate terwyl p-nitrofenielasetaat, 'n substraat tipe, hidrolise ondergaan het.MCF7-selhomogenate het nie glukuronidasie- en sulfokonjugasie-aktiwiteite teenoor parabene uitgedruk nie.Die hoër stabiliteit van parabene kan hul ophoping in borskankerweefsel verklaar.