Produkte

Telitromisien is vir die eerste keer in Duitsland bekendgestel as 'n eenmalige orale behandeling vir respiratoriese infeksies, insluitend longontsteking wat deur die gemeenskap verkry is, akute bakteriële verergering van chroniese brongitis, akute sinusitis en mangelontsteking/faringitis.Hierdie semisintetiese afgeleide van die natuurlike makrolied eritromisien is die eerste bemarkte ketolied, 'n nuwe klas antibiotika wat 'n C3-ketoon in plaas van die L-kladinose-groep bevat.Die 14-ledige ring antibakteriese middel voorkom bakteriële proteïensintese deur te bind aan twee domeine van die 50S subeenheid van bakteriële ribosome.Dit toon kragtige in vitro-aktiwiteit teen algemene respiratoriese patogene insluitend Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis en Streptococcus pyogenes sowel as ander atipiese patogene.Die 3-keto-groep verleen verhoogde suurstabiliteit en verminderde induksie van makrolied-linkosamied-streptogramien B-weerstand wat gereeld met makroliede waargeneem word.Die gesubstitueerde C11-C12 karbamaatresidu blyk nie net affiniteit vir die ribosomale bindingsplek te verhoog nie, maar ook om die verbinding teen esterasehidrolise te stabiliseer en weerstand te vermy as gevolg van eliminasie van makroliede uit die sel deur 'n uitvloeipomp wat deur die mef-geen in sekere patogene gekodeer word. .Telitromisien is beide 'n mededingende inhibeerder en 'n substraat van CYP3A4.Anders as verskeie makroliede soos troleandomisien, vorm dit egter nie 'n stabiele inhiberende CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkaan metabolietkompleks wat potensieel hepatotoksies is nie.Die middel word goed verdra en goed versprei in pulmonale weefsels, brongiale afskeidings, mangels en speeksel.Dit blyk hoogs gekonsentreer te wees in asurofielkorrels van polimorfonukleêre neutrofiele, waardeur die lewering daarvan aan die gefagositeerde bakterieë vergemaklik.