Produkte

Geaktiveerde trombien-aktiveerbare fibrinolise-inhibeerder (TAFIa) is 'n sinkbevattende karboksipeptase en inhibeer fibrinolise aansienlik.Daar word dus verwag dat TAFIa-inhibeerders as profibrinolitiese middels sal optree.Ons het onlangs die ontwerp en sintese van seleniumbevattende inhibeerders van TAFIa en hul inhiberende aktiwiteit gerapporteer.Hier rapporteer ons die kristalstrukture van kragtige selenium-, swael- en fosfiensuur-bevattende inhibeerders gebind aan varkpankreas-karboksipeptase B (ppCPB).ppCPB is 'n TAFIa homoloog en is surrogaat TAFIa vir kristallografiese analise.Kristalstrukture van ppCPB gekomplekseer met seleniumverbinding 1a, sy swawelanaloog 2, en fosfiensuurderivaat EF6265 is onderskeidelik by 1.70, 2.15 en 1.90 Å resolusie bepaal.Elke inhibeerder bind aan die aktiewe plek van ppCPB op 'n soortgelyke wyse as wat waargeneem is vir voorheen gerapporteerde inhibeerders.Dus, in komplekse koördineer selenium, swael en fosfiensuur suurstof met sink in ppCPB.Dit is die eerste waarneming en verslag van selenium wat met sink in CPB koördineer.