dCMP, 2'-Deoksisietidien 5'-monofosfaat, vrye suur CAS:1032-65-1
| Katalogusnommer | XD90549 |
| Produk Naam | dCMP, 2'-Deoksisietidien 5'-monofosfaat, vrye suur |
| CAS | 1032-65-1 |
| Molekulêre Formule | C9H14N3O7P |
| Molekulêre gewig | 307,20 |
| Berging besonderhede | -15 tot -20 °C |
| Geharmoniseerde Tariefkode | 29349990 |
Produk spesifikasie
| Voorkoms | Solied |
| Toets | 99% |
Beta-D-2'-deoksie-2'-fluoro-2'-C-metielsitidine (PSI-6130) is 'n kragtige spesifieke inhibeerder van hepatitis C-virus (HCV) RNA-sintese in Huh-7-replikonselle.Om die HCV NS5B RNA-polimerase te inhibeer, moet PSI-6130 gefosforileer word na die 5'-trifosfaatvorm.Die fosforilering van PSI-6130 en inhibisie van HCV NS5B is ondersoek.Die fosforilering van PSI-6130 deur rekombinante menslike 2'-deoksisietidienkinase (dCK) en uridien-sitidine kinase 1 (UCK-1) is gemeet deur 'n gekoppelde spektrofotometriese reaksie te gebruik.Daar is getoon dat PSI-6130 'n substraat vir gesuiwerde dCK is, met 'n Km van 81 mikroM en 'n kcat van 0.007 s-1, maar was nie 'n substraat vir UCK-1 nie.PSI-6130 monofosfaat (PSI-6130-MP) is doeltreffend gefosforileer na die difosfaat en daarna na die trifosfaat deur onderskeidelik rekombinante menslike UMP-CMP kinase en nukleosied difosfaat kinase.Die inhibisie van wildtipe en gemuteerde (S282T) HCV NS5B RNA polimerases is bestudeer.Die bestendige-toestand inhibisie konstante (Ki) vir PSI-61 30 trifosfaat (PSI-6130-TP) met die wild-tipe ensiem was 4.3 mikroM.Soortgelyke resultate is verkry met 2'-C-metieladenosientrifosfaat (Ki=1.5 mikroM) en 2'-C-metielsitidientrifosfaat (Ki=1.6 mikroM).NS5B met die S282T-mutasie, wat bekend is dat dit weerstand teen 2'-C-metieladenosien verleen, is deur PSI-6130-TP so doeltreffend as die wilde tipe geïnhibeer.Inkorporering van PSI-6130-MP in RNA wat deur gesuiwerde NS5B RNA-polimerase gekataliseer is, het tot kettingterminasie gelei.
