Produkte

Multiteikenverbindings word toenemend nagestreef vir die doeltreffende behandeling van komplekse siektes.Hierin beskryf ons die ontwerp en sintese van 'n nuwe klas shogaol-huprienbasters, wat beweer word om verskeie sleutelteikens te tref wat betrokke is by Alzheimer se siekte.Die basters is in vitro getoets vir hul inhiberende aktiwiteit teen menslike asetielcholienesterase en butirielcholinesterase en antioksidant aktiwiteit (ABTS.+, DPPH en Folin-Ciocalteu toetse), en in ongeskonde Escherichia coli selle vir hul Aβ42 en tau anti-aggregerende aktiwiteit.Ook hul breinpenetrasie is geassesseer (PAMPA-BBB-toets).Alhoewel die basters nie so kragtige AChE-remmers of antioksidantmiddels is soos onderskeidelik die ouerhuprien Y en [4]-shogaol nie, vertoon hulle steeds baie kragtige anticholinesterase en antioksidantaktiwiteite en is hulle baie kragtiger Aβ42 en tau anti-aggregerende middels as die moederverbindings.In die algemeen kom die shogaol-huprienbasters na vore as interessante breindeurlaatbare multiteiken-anti-Alzheimer-leidrade.

Ekstrakte van verskillende polariteit verkry uit verskeie plantdele (wortel, blaar, blom en vrugte) van Seseli rigidum is bestudeer deur verskillende antioksidanttoetse: DPPH en ABTS radikale opvang aktiwiteit, deur totale verminderende krag metode sowel as deur totale inhoud van flavonoïede en polifenole .Essensiële olies van alle plantdele het swak antioksidanteienskappe getoon.Die inhiberende konsentrasiereeks van die getoetste ekstrakte, teen bakterieë Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, en swamme Candida albicans en Aspergillus niger was 0.01-1.50 mg/ml en van 'n mikrobiese middel 2-300mL.In die interaksie met cholinesterase was alle essensiële olies effektief as inhibeerders.Die hoogste persentasie van inhibisie teenoor menslike en perd cholinesterase is getoon deur wortel essensiële olie (38.20% en 48.30%, onderskeidelik) onder olies, en wortel heksaan uittreksel (40.56% en 50.65% onderskeidelik).Essensiële olies en vlugtige komponente van alle plantdele is deur GC, GC-MS en kopspasie/GC-MS geïdentifiseer.Statistiese ontleding van die ensemble van resultate het getoon dat die wortel-essensiële oliesamestelling aansienlik verskil van essensiële olies van ander dele van die plant.Met inagneming van al die bestudeerde aktiwiteite, het die wortelheksaanekstrak die beste algehele eienskappe getoon.Deur middel van hoë werkverrigting vloeistofchromatografie gekoppel aan hoë resolusie massaspektrometrie, is die 30 mees volopste bestanddele in ekstrakte van verskillende polariteit geïdentifiseer.Die teenwoordigheid van geïdentifiseerde bestanddele is gekoppel aan waargenome spesifieke biologiese aktiwiteite, en dui dus verbindings aan wat moontlik verantwoordelik is vir elke vertoonde aktiwiteit.