Produkte

Trimethoprim is 'n lipofiele en swak alkaliese pirimetamienklas bakteriostatiese middel.Dit is 'n wit of amper wit kristallyne poeier, reukloos, bitter en effens oplosbaar in chloroform, etanol of en asetoon, maar byna onoplosbaar in water en hoogs oplosbaar in ysasynsuuroplossing.Dit het 'n antibakteriese spektrum wat soortgelyk is aan sulfa-middels, maar met 'n sterk antibakteriese effek.Dit het 'n goeie effek op die behandeling van Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, en 'n verskeidenheid ander gram-positiewe en negatiewe bakterieë.Maar dit is ondoeltreffend teen Pseudomonas aeruginosa-infeksie.Die minimum inhiberende konsentrasie daarvan is dikwels minder as 10 mg/L, aangesien die gebruik alleen maklik is om bakteriese weerstand te veroorsaak, en dit word dus oor die algemeen nie alleen gebruik nie, en hoofsaaklik gekombineer met sulfa-medisyne om saamgestelde voorbereiding te vorm vir kliniese behandeling van urienweginfeksies, ingewande infeksies, respiratoriese infeksies, disenterie, enteritis, tifuskoors, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis en sagteweefsel infeksies.Dit het 'n effek op die behandeling van tifus en paratifus effek wat nie minder as ampicillien is nie;Dit kan ook gekombineer word met langwerkende sulfa-middels vir die voorkoming en behandeling van dwelm-weerstandige falciparum malaria.

Die basiese beginsel van anti-bakteriële van trimetoprim is om in te meng met folaatmetabolisme in bakterieë.Die hoofmeganisme van werking is die selektiewe inhibisie van die aktiwiteit van dihidrofolaatreduktase in bakterieë sodat dihidrofolaat nie tot tetrahidrofolaat gereduseer kan word nie.Aangesien die sintese van foliensuur die hoofdeel van 'n nukleïensuurbiosintese is, en daarom verhoed die produk bakteriële nukleïensure en proteïensintese.Boonop is die bindingsaffiniteit van trimetoprim (TMP) aan bakteriële dihidrofolaatreduktase-ensiem vyf keer so sterk as dié vir die soogdierdihidrofolaatreduktase.Die kombinasie daartussen met sulfa-medisyne kan dubbele blokkasie van die foliensuurbiosintese-metabolisme van bakterieë veroorsaak, sodat daar 'n sinergistiese effek is wat die antibakteriese aktiwiteit van sulfa-medisyne sal verbeter, en kan antibakteriese effek na bakteriedodende effek verander wat die middelweerstandige effek verminder. stamme.Daarbenewens kan die produk ook die antibakteriese effekte van 'n verskeidenheid ander antibiotika (soos tetrasiklien, gentamisien) verbeter.